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普通、半活性、活性维生素D,有何不同?如何选择和应用?
栏目:养生科普 发布时间:2023-10-17
通常我们吃的维生素 D 有两种,一种是「普通维生素 D」,一种是「活性维生素 D」,「普通维生素 D」不具有生理活性,必须在体内经过两次羟化后才具有生理活性。我们通常所说的补充维生素 D 一般是指补充「普通维生素 D」。1何谓普通、半活性、活性维生素 D?(1)普通维生素 D包括维生素 D3(胆钙化醇,动物来源)和维生素 D2(麦角钙化醇,植物来源),其本身没有生活性,必须在体内经过两步羟化之后才

通常我们吃的维生素 D 有两种,一种是「普通维生素 D」,一种是「活性维生素 D」,「普通维生素 D」不具有生理活性,必须在体内经过两次羟化后才具有生理活性。我们通常所说的补充维生素 D 一般是指补充「普通维生素 D」。



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何谓普通、半活性、活性维生素 D?


(1)普通维生素 D


包括维生素 D3(胆钙化醇,动物来源)和维生素 D2(麦角钙化醇,植物来源),其本身没有生活性,必须在体内经过两步羟化之后才具有生理活性,一次羟化是在肝脏中完成的,在肝脏中 25-羟化酶的作用下,变成了 25-(OH)-D3;二次羟化是在肾脏中完成的,在肾脏中 1α-羟化酶的作用下,变成 1,25-(OH)2-D3(即骨化三醇),即活性维生素 D3。


(2)半活性维生素 D3


即 1α(OH)D3,是指在 1α 位已预先羟化,而 25 位尚末羟化的维生素 D3 制剂,相应的药物叫阿法迪三(即阿法骨化醇软胶囊)等。这种半活性维生素 D3 进人体内后,需经肝脏在 25 位羟化生成 1,25-(OH)2-D3 后才具有生物活性,故称为半活性维生素 D3。


由于它的活化只需要肝脏的参与,因此,半活性维生素 D3 尤其适合肾功能不全的患者,如肾性骨病患者以及肾功能下降的老年人。


(3)活性维生素 D3


即 1,25-(OH)2-D3,它是由人工合成,在 25 位与 1α 位均已预先羟化,因而具备完全的生理活性,相应的药物叫骨化三醇。


活性维生素 D3 进人体内后即能立即发挥作用,即便患者肝肾功能不好,也不影响其疗效,因此,活性维生素 D 尤其适用于肝肾功能不全患者、老年人以及 1α-羟化酶缺乏的患者。


与半活性维生素 D3(阿法骨化醇)相比,活性维生素 D3(骨化三醇)进入体内后不需要羟化就可以直接起作用,因而起效快,但作用时间相对较短,而半活性维生素 D3 需经过肝脏进一步羟化,所以起效较慢,但作用时间相对较长。



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普通维生素 D 与活性维生素 D 有何区别?


(1)半衰期

普通维生素 D 半衰期长,大约 2 ~ 3 周,可持续地为合成人体代谢所需要的活性维生素 D 提供底物。而活性维生素 D 及其类似物,半衰期短,起效快速,但作用维持时间短,不能满足人体维生素 D 的持续供应,一般不能作为维生素 D 缺乏及预防骨质疏松症的基本健康补充剂。


(2)安全剂量


1α-羟化酶的合成受体内钙磷调节激素(主要是甲状旁腺激素)的严格调控,即使摄取较多的普通维生素 D,也很难升高血中的 1,25-(OH)2-D3 水平,这样使得普通维生素 D 的安全剂量很宽,一般不会出现维生素 D 过量中毒的安全问题。


而活性维生素 D 进入体内后能直接发挥作用,在体内达峰时的浓度可以明显促进肠道钙的吸收,其安全剂量范围较窄,容易出现高血钙和高尿钙。因此,普通维生素 D 比活性维生素 D 更安全。


(3)用途


普通维生素 D 安全剂量范围广,很少会因摄入过量导致中毒,临床只作为一种营养素,用于纠正维生素 D 缺乏及骨质疏松的预防;活性维生素 D(如骨化三醇)是一种激素类药物,生物活性强,有明确的量效关系和剂量应用范围,临床主要用于骨质疏松的治疗。


骨质疏松症患者, 如果维生素 D 水平在正常范围内,只补充活性维生素 D 即可;如果患者同时合并维生素 D 缺乏,则需要在补充普通维生素 D 的基础上,同时使用活性维生素 D 配合钙剂进行治疗。


(4)监测


普通维生素 D 通常是作为营养素使用,安全性高,一般无需常规监测血钙及尿钙;而活性维生素 D 属于激素类药物,安全窗窄(即治疗剂量和中毒剂量接近),无论是单用还是与普通与维生素 D 联用,都需要定期监测患者血清钙及 24 小时尿钙浓度,根据其水平调整药物剂量,以避免药物过量所引发的高钙血症或高尿钙的发生,确保治疗的安全性。


作者:王建华 主任医师 山东省济南医院糖尿病诊疗中心

编辑&排版:丁香园内分泌时间

本文经作者授权山东省科学养生协会发布,原文出处为丁香园内分泌时间发布,本文仅做公益科普宣传,不用于商业用途,如有侵权联系删除。